ASERVO® EquiHaler 343 microgrammes/pression  Solution pour inhalation pour chevaux

Solution - Ciclésonide, Éthanol

Mise à jour le 21 octobre 2020

Espèces cibles

Chevaux

Indications d’utilisation

Pour la réduction des signes cliniques d’asthme équin sévère (précédemment connu comme obstruction récurrente des voies respiratoires – (ORVR) ou (RAO) en anglais, asthme au pré)).

Administration

Voie d'administration :

Inhalation

Posologie :

Utilisation par inhalation.

Le nombre de pressions à administrer est le même pour tous les chevaux. La durée totale du traitement est de 10 jours; le schéma thérapeutique à utiliser est le suivant :

Jours 1 à 5 :

8 pressions (équivalent à 2 744 µg de ciclésonide) administrées deux fois par jour à environ 12 h d’intervalle

Jours 6 à 10 :     

12 pressions (équivalent à 4116 µg de ciclésonide) administrées une fois par jour à environ 24 h d’intervalle.

Jours de traitement

1 à 5

Jours de traitement

6 à 10

8 pressions

matin et soir

à environ 12 h d’intervalle

12 pressions

une fois par jour

à environ 24 h d’intervalle

ASERVO® EquiHaler contient suffisamment de solution pour inhalation pour assurer les 10 jours complets de traitement d’un cheval ainsi qu’une quantité additionnelle couvrant l’amorçage et les pertes potentielles au cours de l’administration.

L’amélioration clinique peut prendre plusieurs jours. Les 10 jours complets de traitement doivent normalement être respectés. En cas de problème lié au traitement, consulter le vétérinaire responsable.

Les « Instructions pour la manipulation et l’utilisation d’ASERVO® EquiHaler » sont fournies dans la rubrique « Informations supplémentaires » de la notice.

 

Composition qualitative et quantitative Principes actifs et excipients à effets notoires :

Chaque pression (depuis l’adaptateur nasal) contient :

- Substance active :

Ciclésonide ..... 343 microgrammes

- Excipients :

Éthanol ..... 7,9 mg

Principes actifs / Molécule :

Ciclésonide, Éthanol

Forme pharmaceutique :

Solution

Inscription au tableau des substances vénéneuses (Liste I / II). Classement du médicament en matière de délivrance :

À ne délivrer que sur ordonnance devant être conservée pendant au moins 5 ans

Temps d'attente :

Viande et abats : 18 jours.

Ne pas utiliser chez les juments dont le lait est destiné à la consommation humaine.

 

Propriétés

Propriétés pharmacologiques :

Groupe pharmacothérapeutique : Système respiratoire, autres médicaments pour les syndromes obstructifs des voies aériennes, par inhalation

Propriétés pharmacodynamiques :

Le ciclésonide est une prodrogue qui, après inhalation, est convertie par voie enzymatique en un métabolite pharmacologiquement actif, le desisobutyryl-ciclésonide (des-ciclésonide). L’affinité du des-ciclésonide pour les récepteurs à corticostéroïdes a été testée chez le rat et l’homme démontrant que l’affinité du des-ciclésonide pour les récepteurs à corticostéroïdes est jusqu’à 120 fois plus élevée que l’affinité du composé parent et 12 fois plus élevée que l’affinité de la dexaméthasone. Le des-ciclésonide possède des propriétés anti-inflammatoires qui s’exercent par le biais de nombreuses activités inhibitrices.

En général, le taux de cortisol sert de marqueur pour l’inhibition de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien par l’action systémique des corticostéroïdes pouvant être associés à des effets secondaires.

Aucune diminution statistiquement significative du taux de cortisol n’a été observée chez les chevaux atteints d’asthme équin traités à la dose recommandée ainsi que chez les chevaux sains traités avec du ciclésonide jusqu’à trois fois la dose et 3 fois la durée du traitement.

L’essai clinique a inclus des chevaux (d’âge moyen de 18,5 ans) présentant un asthme équin sévère caractérisé par les critères principaux suivant : signes cliniques d’une durée > 14 jours ; chevaux tolérant l’insertion de l’adaptateur nasal ; respiration difficile au repos ; score clinique pondéré ≥ 11/23. Le score clinique pondéré incluait les paramètres suivants : toux, écoulement nasal, battement des ailes des naseaux, respiration difficile au repos, augmentation de la fréquence respiratoire, bruits trachéaux et bruits pulmonaires anormaux. Le succès clinique était défini comme l’amélioration d’au moins 30 % du score clinique pondéré. Au total, 73,4 % du groupe ciclésonide et 43,2 % du groupe placébo ont présenté un succès thérapeutique, la différence entre les groupes était statistiquement significative.

 

Propriétés pharmacocinétiques :

Absorption

Le ciclésonide est rapidement absorbé après inhalation, avec un Tmax médian d’environ 5 minutes après la dernière pression, et rapidement converti en son métabolite actif le des-ciclésonide, comme le montrent les concentrations obtenues au premier prélèvement, c’est-à-dire 5 minutes après la dernière pression.

Distribution

Le volume de distribution est de 25,7 L/kg chez le cheval, indiquant que le ciclésonide est facilement distribué dans les tissus.

Suite à l’administration par inhalation chez le cheval, la biodisponibilité systémique absolue du ciclésonide est très faible et pas plus élevée que 5 % à 17 %. La biodisponibilité systémique apparente du des-ciclésonide suite à l’administration de ciclésonide est de l’ordre de 33,8 % à 59,0 %. L’exposition plasmatique pour le ciclésonide et le des-ciclésonide, mesurée par le Cmax et l’AUClast, augmente avec la dose. Une légère tendance à l’augmentation de l’exposition plasmatique de manière plus marquée que la proportionnalité à la dose a été observée.

In-vitro, la liaison du des-ciclésonide aux protéines a été testée dans le plasma de souris, de rats, de lapins, de chiens et humain (plasma de souris 98,9 à 99,1% ; plasma de rat 97,5 à 98,0 % ; plasma de lapin 99,1 à 99,2 %; plasma de chien 97,9 à 98,0 % ; plasma humain 98,5 à 98,8 %).

Métabolisme

Le ciclésonide est une pro-drogue qui est rapidement métabolisée en son métabolite majeur (le des-ciclésonide) après inhalation. In vitro, trois métabolites ont été rapportés comme des métabolites majeurs. Seul le des-ciclésonide a été observé in vivo, la présence des deux autres métabolites n’a pas pu être confirmée.

Élimination

La moyenne harmonique de demi-vie apparente d’élimination terminale après administration par inhalation unique est d’environ 3 à 5 h pour le ciclésonide et environ 4 à 5 h pour le des-ciclésonide.

L’élimination du ciclésonide et de son métabolite actif, le des-ciclésonide, se fait principalement via les fèces.

Mise en garde à l'utilisation

Contre-indications

Ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité à la substance active, aux corticostéroïdes ou à l’un des excipients.

Effets indésirables (fréquence et gravité)

Un léger écoulement nasal a fréquemment été observé au cours des études d’innocuité et cliniques.

Précautions particulières d'emploi

Précautions particulières d’emploi

Des précautions particulières doivent être prises lors de l’administration du médicament vétérinaire. Afin d’assurer une administration efficace, il convient d’observer l’indicateur de respiration situé dans la paroi de la chambre de l’adaptateur nasal : lorsque le cheval inspire, la membrane de l’indicateur de respiration se courbe vers l’intérieur. Pendant l’expiration, la membrane de l’indicateur de respiration se courbe vers l’extérieur. La pression doit être relâchée au début de l’inhalation, c’est-à-dire lorsque l’indicateur de respiration commence à s’incurver vers la chambre. Si le mouvement de l’indicateur de respiration ne peut pas être observé, s’assurer du positionnement correct de l’adaptateur nasal. Si un mouvement n’est toujours pas visible ou si le mouvement est trop rapide, le produit ne devrait pas être administré.

L’efficacité du produit n’a pas été établie chez les chevaux présentant des signes cliniques aigus exacerbés (présents depuis moins de 14 jours).

Précautions particulières d’emploi chez les animaux

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie chez les chevaux pesant moins de 200 kg de poids vif, ou chez les poulains.

Le vétérinaire prescripteur doit évaluer si le cheval présente un tempérament compatible avec l’administration sûre et efficace d’ASERVO® EquiHaler en accord avec les bonnes pratiques vétérinaires.

S’il n’est pas possible, même après quelques jours de pratique, d’administrer facilement et en toute sécurité ASERVO® EquiHaler à certains chevaux, un traitement alternatif doit être envisagé.

L’amélioration clinique peut prendre plusieurs jours. En cas de signes cliniques sévères d’obstruction respiratoire, il peut être nécessaire, à la discrétion du vétérinaire traitant, d’envisager l’utilisation concomitante d’un autre traitement (comme des bronchodilatateurs) ainsi que d’améliorer les conditions environnementales de l’animal traité.

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament vétérinaire aux animaux

Suivre précisément les instructions pour la manipulation et l’utilisation d’ASERVO® EquiHaler données dans la rubrique « Informations supplémentaires » de la notice.

L’administration du produit doit se faire dans un lieu correctement ventilé.

Les personnes présentant une hypersensibilité connue au ciclésonide ou à l’un des excipients devraient éviter tout contact avec le médicament vétérinaire.

L’inhalation ou l’administration intranasale de corticostéroïdes peut causer une rhinite, un inconfort ou un saignement nasal, une infection des voies respiratoires supérieures et des maux de tête. Un masque filtrant les aérosols doit être porté pendant la manipulation et l’administration. Ceci permet de prévenir une inhalation par inadvertance si une pression était réalisée par mégarde en dehors de la narine ou sans l’adaptateur nasal.

Le produit peut causer une irritation oculaire due à la présence d’éthanol. Éviter le contact avec les yeux. En cas de contact oculaire accidentel, rincer abondamment à l’eau.

En cas de survenue d’effet indésirable dû à une inhalation accidentelle et en cas d’irritation oculaire, demandez conseil à un médecin et montrez-lui la notice ou l’étiquette.

Ces précautions doivent être respectées par la personne administrant le produit ainsi que les personnes à proximité immédiate de la tête du cheval pendant l’administration.

L’innocuité du ciclésonide après exposition par inhalation n’a pas été établie chez la femme enceinte. Dans des études chez l’animal, le ciclésonide a engendré des malformations fœtales (fente palatine, malformations squelettiques). Les femmes enceintes ne doivent par conséquent pas administrer le produit.

Si ASERVO® EquiHaler est endommagé il ne devrait plus être utilisé.

Il est essentiel de tenir le produit hors de la portée des enfants.

Utilisation en cas de gravidité et de lactation ou de ponte

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie en cas de gestation, ou de lactation.

L’utilisation ne doit se faire qu’après évaluation du rapport bénéfice/risque établie par le vétérinaire responsable.

Le produit a présenté des effets tératogènes après administration orale à de fortes doses chez le lapin mais pas chez le rat.

Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)

Après administration du médicament vétérinaire jusqu’à 3 fois la dose recommandée pendant 3 fois la durée du traitement recommandée, aucun signe clinique notable n’a été observé.

Précautions pharmacologiques

Interactions médicamenteuses et autres formes d’interactions

Dans un essai terrain chez sept chevaux présentant un asthme équin sévère, l’administration concomitante de clenbutérol n’a pas engendré de problèmes d’innocuité.

Incompatibilités

Sans objet.

Conservation

Durée de conservation

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 3 ans

Durée de conservation après première activation : 12 jours

Précautions particulières de conservation selon pertinence

Ce médicament vétérinaire ne nécessite pas de précaution particulière de conservation.

Précautions particulières à prendre lors de l’élimination de médicaments non utilisés ou de déchets dérivés de l’utilisation de ces médicaments

Tous médicaments vétérinaires non utilisés ou déchets dérivés de ces médicaments doivent être éliminés conformément aux exigences locales.

La cartouche contient une quantité résiduelle de produit à la fin de la durée d’administration. Il convient de prendre ceci en considération au moment d’éliminer le médicament vétérinaire usagé.

Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché / exploitant

Titulaire de l’AMM :

Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

55216 Ingelheim am Rhein

ALLEMAGNE

Exploitant :

BOEHRINGER INGELHEIM ANIMAL HEALTH FRANCE SCS
29 avenue Tony Garnier
69007 LYON

Pour une réclamation qualité : defautqualite@boehringer-ingelheim.com
Pour une information de Pharmacovigilance : AHVOICEMAIL4967.FR@boehringer-ingelheim.com

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Numéro d’autorisation de mise sur le marché

EU/2/19/249/001

Date de première autorisation

2020-01-28

Présentations

ASERVO® EquiHaler  Adaptateur nasal avec une cartouche pré-insérée
GTIN : 04028691030218

Classification ATC Vet

QR03BA08